由SNSF资助的化学家已经创造了一种新的灵活药物递送化合物,专门针对前列腺癌细胞。该化合物含有四种不同的分子,可防止肿瘤细胞繁殖,可通过医学成像检测,并在血液中具有持久力。

通常,药物是不加选择地施用的,并且大部分药物不会到达患病组织。精准医学的目标是通过仅将治疗物质输送到适当的目标来提高治疗物质的功效。这需要定制的药物输送系统。由瑞士国家科学基金会资助的一个团队开发了一种基于石墨烯纳米薄片的新方法,石墨烯纳米薄片是极小的石墨烯片(碳原子的规则原子级排列)。他们将不同类型的分子添加到单个纳米薄片中,以将它们转化为用于药物递送的定制系统。结果发表在“ 化学科学”上。

像乐高积木一样

杰森荷兰队在苏黎世大学成功地将四个种类的分子单石墨烯纳米片的具体能力,塑造人:输送抗癌药物,它是仅递送到某些癌症细胞,使其可见由医疗成像和延长其停留在血液。在第二步中,团队测试了每个功能,以验证新化合物是否按预期工作。

“我们的工作展示了如何使用石墨烯纳米薄片作为通用的输送机制,”博士说。学生Jennifer Lamb,该出版物的第一作者。“它们可以用作支架,人们可以在其上添加定制组件,有点像乐高积木。这是可能的,因为它们的化学结构:薄片的边缘由羧基-CO2H-制成,其中可以附加额外的分子“。

抗癌新化合物

首先,伦敦大学学院的合作者用碳纳米管生产石墨烯纳米薄片。然后苏黎世团队将四个分子附加到单片上。第一个分子是ispinesib,是一种目前正在开发的药物,它可以阻止有丝分裂(细胞分裂),从而阻止肿瘤的生长。第二个分子是一种与前列腺特异性膜抗原(PSMA)结合的肽,它在前列腺癌细胞中过表达。第三个分子(DFO)是一种笼状分子,可有效捕获放射性镓,这是一种常用于PET(正电子发射断层扫描)扫描的同位素。这种标准的医学成像技术首先有助于诊断前列腺癌,然后确保将化合物输送到患病组织。最后,研究人员使这种化合物与血液中的白蛋白相互作用; 这可以防止肾脏快速过滤,并增加其停留在循环中的时间。

第二步,该团队测试了新化合物。对前列腺癌细胞培养物进行的研究表明,它们的分裂和生长确实停止了。在活体小鼠中,PET成像显示该化合物在患病组织中累积,但时间不够长,Lamb说:“由于它们体积小,构建体仍然排泄得太快,无法获得持续的治疗效果。但我们的实验表明,通过改变石墨烯的结构来影响药物的排泄。“ 该团队正在试验其他涉及抗体而非小肽的组合:抗体与癌细胞的结合更好,其较大的尺寸应该使它们在血液中保持更长时间。

项目负责人Jason Holland说:“我们的研究很重要,开发一种新药需要做更多的工作。” “但我们的研究结果确实为肿瘤学精确治疗和治疗诊断提供了新的途径。治疗药物和诊断工具的结合可以帮助确保治疗适合疾病和患者。”